رفتن به مطلب

ارسال های توصیه شده

مروري بر فارماكولوژي داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي NSAIDS

آسپرين و ساير NSAID ها :

آسپرين ( استيل سالي سيليك اسيد)يك نمونه اصلي سالي سيلاتها است.NSAID هاي قديمي ديگر مانند :(ايبوپروفن ،‌ايندومتاسين و تركيبات ديگر) عمدتا در Potency و اثرات ضد درد و ضد التهاب و مدت اثرشان با هم تفاوت دارند. Naproxene , Ibuprofen داراي اثربخشي متوسطي هستند، Indomethacin داراي اثربخشي ضد دردقوي تري مي باشد. Rofecoxib و Celecoxibاولين تركيبات ازگروه جديد NSAID هامي باشند كه مهاركننده انتخابي Cox-۲ مي باشند.

الف) مكانيسم عمل:

آنزيم سيكلوژناز باعث تبديل اسيد آراشيدونيك به پروستاگلاندينها مي شودكه حداقل در۲ايزوفرم وجود دارد: Cox-۱وCox-۲

Cox-۱ عمدتاَ درسلولهاي غيرالتهابي يافت مي شوند،درحالي كه Cox-۲ درلمفوسيتهاي فعال وپلي مورفونوكلئرها وساير سلولهای التهابي يافت مي شود.

آسپيرين وNSAID هاي غيرانتخابي قديمي سبب مهار هر ۲ نوع سيكلوژناز مي شود ودر نتيجه كاهش سنتز پروستا گلاندين وترومبوكسان درسراسربدن مي شوند.آزادسازي پروستاگلاندينها براي حفظ عملكردhomeostaticبدن ضروري است.ازنظرتئوري مهار كننده هاي انتخابي Cox-۲ اثر كمتري بر روي پروستاگلاندينهايي كه درگيربا عملكرد Homeostatic بدن هستند،دارند.

خصوصا پروستاگلاندينهايي كه در دستگاه گوارشي عمل مي كنند كمتر تحت تاثير قرار مي گيرند.تفاوت بين آسپرين و ساير NSAID هاي ديگر در اين است كه آسپرين بطور غير قابل برگشت سيكلو اكسي ژناز را مهار ميكند ، در حاليكه NSAID هاي ديگر بطور برگشت پذير سيكلواكسي ژنازرا مهارمي كند.نتيجه اين مهار غير قابل برگشت سيكلواكسي ژناز توسط آسپرين دوره ي اثر بلندتر ضدپلاكتي اين دارو را توجيه مي كند.

لینک به دیدگاه

ب) اثرات

پروستاگلاندين ها مهمترين مدياتورها در ايجاد التهاب مي باشند ،مهار كننده هاي سیکلواکسی ژناز (NSAIDs) التهاب را كاهش مي دهند ، اگرچه كه آنها هيچ اثري بر روي بافت صدمه ديده و واكنشهاي ايمونولوژيك ندارند.

سنتز پروستاگلاندين ها در CNS توسط پيروژنها تحريك ميشود كه نتيجه آن بالارفتن درجه حرارت بدن مي باشد. NSAID ها با مهار سنتز پروستاگلایندها در CNS باعث كاهش تب (antipyretic action) ‌مي شوند.

 

مكانيسم اثرضدد NSAID ها بخوبي شناخته نشده است. بنظر مي رسدكاهش توليدپروستاگلاندينها دربافتهاي آسيب ديده سبب كم شدن فعاليت گيرندهاي محيطي درد مي شود.علاوه براين ممكن است يك مكانيسم مركزي در كار باشد. مهاركننده هاي سيكلواكسي ژنازباعملكرد Homeostatic پروستاگلاندينها مداخله مي كنند. NSAID

بطور خيلي مهم مهار كننده هاي سيكلوژناز(NSAID) سبب كاهش پروستاگلاندين محافظ دستگاه گوارش وكاهش پروستاگلانديني كه موجب Autoregulation عملكرد كليه مي گردد

لینک به دیدگاه

فارماكوكنيتيك ومصارف باليني:

 

۱- آسپيرين

 

آسپيرين در دوز كمترازmg/day۳۰۰داراي اثركاهش درتجمع پلاكتي مي باشد.همچنين آسپرين در دوزهاي بالاترداراي اثرضددرد- ضدتب وضدالتهاب مي باشد.آسپرين به آساني جذب مي شودودرخون ودربافتها به استات وسالي سيليك اسيد هيدروليز مي شود دفع آسپيرين ازطريق كليه هامي باشد.

 

۲.NSAID هاي ديگر:

ساير NSAID ها از طريق خوراكي بخوبي جذب مي شوند.ايبوپروفن داراي نيمه عمر ۲ ساعت مي باشد و بطور نسبي Safe مي باشد و نسبت به ساير NSAID هاي غير انتخابي قديمي ارزان مي باشد. ايندومتاسين يك NSAID ، Potent باسميت افزايش يافته مي باشد.

ناپروكسن و پيروكسيكام داراي نيمه عمر بلندتر مي باشند كه اجازه ي دفعات مصرف كمتر اين دارو در روز را مي دهد.NSAID ها براي درمان درد خفيف تا متوسط خصوصا دردهاي التهابي مانند آرتريت و نقرس موثر هستند.

مهار كننده هاي Cox-۲ عمدتا براي اختلالات التهابي بكار مي روند.NSAID هاي انتخابي در اختلالات ديگر مانند ديسمنوره و سر درد بكار مي روند.مصرف دراز مدت NSAID ها باعث كاهش ريسك ابتلاء به كانسر كولون مي شود.

لینک به دیدگاه

سميت

 

۱.آسپرين

شايعترين عوارض جانبي اين دارو عوارض گوارشي آن مي باشد.در استفاده مزمن از اين دارو ممكن است زخم معده ، خونريزي از قسمت فوقاني دستگاه گوارش ايجاد شود.

اثرات كليدي شامل نفريت Interstitial مي باشد.آسپرين زمان خونريزي را افزايش مي دهد.بعضي از افراد ممكن است افزايش حساسيت نسبت به آسپرين نشان دهند كه در اين صورت بايد از مصرف ساير NSAID ها در آن افراد اجتناب كرد.

دردوزهاي سمي آسپرين ،‌ ايجاد مسموميت مي نمايد.

دربچه ها با عفونت ويروسي اگر آسپرين داده شود احتمال افزايش ريسك براي ابتلاء به reyes syndrome وجود دارد(اين سندرم با دژنراسيون چربي در كبد و انسفالوپاتي بروزمي كند)

۲. NSAID های غیر انتخابی

اين داروها مانند آسپرين سبب بروز عوارض گوارشي مي شوند ( ولي شيوع اين عوارض با اين دارو ها كمتر از آسپرين است.)

ها ريسك ابتلا به صدمه كليوي وجود دارد، NSAID با هر كدام از اين خصوصا در بيماراني كه زمينه بيماريهاي كليوي از قبل در آنها وجود داشته باشد.چون اين داروها از طريق كليه ها دفع مي شوند ، صدمه كليوي ناشي از اين داروها سبب افزايش غلظت سمي آنها در خون مي شود.

COX-۲ ۳. مهار كننده هاي انتخابي

Celecoxib - Rofecoxib - ValdeCoxib شامل Cox-۲ مهار كننده هاي انتخابي

 

مصرف آنها در اختلالات كليوي توصيه نميشود زيرا Cox-۲ در كليه ها فعال مي باشد. COX-۲ Selective Inhibitors باعث كاهش ريسك ابتلا به عوارض گوارشي مانند زخم معده و خونريزيهاي دستگاه گوارش مي شوند. آنها در دوز هاي معمولي خاصيت ضد پلاكتي ندارند و در نتيجه داراي اثر حمايت قلبي نمي باشند.

 

منبع : pezeshk.us

لینک به دیدگاه

توضیح >>> NSAIDsمخفف

 

non-steroidal anti-inflammatory drugs

 

میباشد یعنی داروهای ضد التهابی غیر استروییدی ( غیر کورتونی ) .. چون کورتون ها هم ضد التهاب هستند اینه که اینا رو غیر استروییدی نامیده اند مث اسپیرین ايبوپروفن ،‌ايندومتاسين دیکلوفناک و غیره که کورتون نیستند :icon_gol:

لینک به دیدگاه

به گفتگو بپیوندید

هم اکنون می توانید مطلب خود را ارسال نمایید و بعداً ثبت نام کنید. اگر حساب کاربری دارید، برای ارسال با حساب کاربری خود اکنون وارد شوید .

مهمان
ارسال پاسخ به این موضوع ...

×   شما در حال چسباندن محتوایی با قالب بندی هستید.   حذف قالب بندی

  تنها استفاده از 75 اموجی مجاز می باشد.

×   لینک شما به صورت اتوماتیک جای گذاری شد.   نمایش به صورت لینک

×   محتوای قبلی شما بازگردانی شد.   پاک کردن محتوای ویرایشگر

×   شما مستقیما نمی توانید تصویر خود را قرار دهید. یا آن را اینجا بارگذاری کنید یا از یک URL قرار دهید.

×
×
  • اضافه کردن...