مروري بر فارماكولوژي داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي NSAIDS
آسپرين و ساير NSAID ها :
آسپرين ( استيل سالي سيليك اسيد)يك نمونه اصلي سالي سيلاتها است.NSAID هاي قديمي ديگر مانند :(ايبوپروفن ،ايندومتاسين و تركيبات ديگر) عمدتا در Potency و اثرات ضد درد و ضد التهاب و مدت اثرشان با هم تفاوت دارند. Naproxene , Ibuprofen داراي اثربخشي متوسطي هستند، Indomethacin داراي اثربخشي ضد دردقوي تري مي باشد. Rofecoxib و Celecoxibاولين تركيبات ازگروه جديد NSAID هامي باشند كه مهاركننده انتخابي Cox-۲ مي باشند.
الف) مكانيسم عمل:
آنزيم سيكلوژناز باعث تبديل اسيد آراشيدونيك به پروستاگلاندينها مي شودكه حداقل در۲ايزوفرم وجود دارد: Cox-۱وCox-۲
Cox-۱ عمدتاَ درسلولهاي غيرالتهابي يافت مي شوند،درحالي كه Cox-۲ درلمفوسيتهاي فعال وپلي مورفونوكلئرها وساير سلولهای التهابي يافت مي شود.
آسپيرين وNSAID هاي غيرانتخابي قديمي سبب مهار هر ۲ نوع سيكلوژناز مي شود ودر نتيجه كاهش سنتز پروستا گلاندين وترومبوكسان درسراسربدن مي شوند.آزادسازي پروستاگلاندينها براي حفظ عملكردhomeostaticبدن ضروري است.ازنظرتئوري مهار كننده هاي انتخابي Cox-۲ اثر كمتري بر روي پروستاگلاندينهايي كه درگيربا عملكرد Homeostatic بدن هستند،دارند.
خصوصا پروستاگلاندينهايي كه در دستگاه گوارشي عمل مي كنند كمتر تحت تاثير قرار مي گيرند.تفاوت بين آسپرين و ساير NSAID هاي ديگر در اين است كه آسپرين بطور غير قابل برگشت سيكلو اكسي ژناز را مهار ميكند ، در حاليكه NSAID هاي ديگر بطور برگشت پذير سيكلواكسي ژنازرا مهارمي كند.نتيجه اين مهار غير قابل برگشت سيكلواكسي ژناز توسط آسپرين دوره ي اثر بلندتر ضدپلاكتي اين دارو را توجيه مي كند.