معرفی NSAIDs.. آسپرین و سایر داروهاي ضدالتهابي غيراستروئيدي

[Doctor_Shovan مهمان]

...Nonsteroidal Anti inflammatory Drugs...NSAIDs

 

داروهاي ضدالتهابي غيراستروئيدي

الف) مکانیسم عمل:

آنزیم سیکلوژناز باعث تبدیل اسید آراشیدونیک به پروستاگلاندینها می شودکه حداقل در۲ایزوفرم وجود دارد: Cox-1وCox-2

Cox-1 عمدتاَ درسلولهای غیرالتهابی یافت می شوند،درحالی که Cox-2 درلمفوسیتهای فعال وپلی مورفونوکلئرها وسایر سلولهای التهابی یافت می شود.

آسپیرین وNSAID های غیرانتخابی قدیمی سبب مهار هر ۲ نوع سیکلوژناز می شود ودر نتیجه کاهش سنتز پروستا گلاندین وترومبوکسان درسراسربدن می شوند.آزادسازی پروستاگلاندینها برای حفظ عملکردhomeostaticبدن ضروری است.ازنظرتئوری مهار کننده های انتخابی Cox-2 اثر کمتری بر روی پروستاگلاندینهایی که درگیربا عملکرد Homeostatic بدن هستند،دارند.

خصوصا پروستاگلاندینهایی که در دستگاه گوارشی عمل می کنند کمتر تحت تاثیر قرار می گیرند.تفاوت بین آسپرین و سایر NSAID های دیگر در این است که آسپرین بطور غیر قابل برگشت سیکلو اکسیژناز را مهار میکند ، در حالیکه NSAID های دیگر بطور برگشت پذیر سیکلواکسیژنازرا مهارمی کند.نتیجه این مهار غیر قابل برگشت سیکلواکسی ژناز توسط آسپرین دوره ی اثر بلندتر ضدپلاکتی این دارو را توجیه می کند.

[Doctor_Shovan مهمان]

ب) اثرات

پروستاگلاندین ها مهمترین مدیاتورها در ایجاد التهاب می باشند ،مهار کننده های سیکلواکسی ژناز (NSAIDs) التهاب را کاهش می دهند ، اگرچه که آنها هیچ اثری بر روی بافت صدمه دیده و واکنشهای ایمونولوژیک ندارند.

سنتز پروستاگلاندین ها در CNS توسط پیروژنها تحریک میشود که نتیجه آن بالارفتن درجه حرارت بدن می باشد. NSAID ها با مهار سنتز پروستاگلایندها در CNS باعث کاهش تب (antipyretic action) ‌می شوند.

NSAID

مکانیسم اثرضدد NSAID ها بخوبی شناخته نشده است. بنظر می رسدکاهش تولیدپروستاگلاندینها دربافتهای آسیب دیده سبب کم شدن فعالیت گیرندهای محیطی درد می شود.علاوه براین ممکن است یک مکانیسم مرکزی در کار باشد. مهارکننده های سیکلواکسی ژنازباعملکرد Homeostatic پروستاگلاندینها مداخله می کنند.

بطور خیلی مهم مهار کننده های سیکلوژناز(NSAID) سبب کاهش پروستاگلاندین محافظ دستگاه گوارش وکاهش پروستاگلاندینی که موجب Autoregulation عملکرد کلیه می گردد

[Doctor_Shovan مهمان]

فارماکوکنیتیک ومصارف بالینی:

۱- آسپیرین

آسپیرین در دوز کمترازmg/day300دارای اثرکاهش درتجمع پلاکتی می باشد.همچنین آسپرین در دوزهای بالاتردارای اثرضددرد- ضدتب وضدالتهاب می باشد.آسپرین به آسانی جذب می شودودرخون ودربافتها به استات وسالی سیلیک اسید هیدرولیز می شود دفع آسپیرین ازطریق کلیه هامی باشد.

٫NSAID ..2های دیگر:

سایر NSAID ها از طریق خوراکی بخوبی جذب می شوند.ایبوپروفن دارای نیمه عمر ۲ ساعت می باشد و بطور نسبی Safe می باشد و نسبت به سایر NSAID های غیر انتخابی قدیمی ارزان می باشد. ایندومتاسین یک NSAID ، Potent باسمیت افزایش یافته می باشد.

ناپروکسن و پیروکسیکام دارای نیمه عمر بلندتر می باشند که اجازه ی دفعات مصرف کمتر این دارو در روز را می دهد.NSAID ها برای درمان درد خفیف تا متوسط خصوصا دردهای التهابی مانند آرتریت و نقرس موثر هستند.

مهار کننده های Cox-2 عمدتا برای اختلالات التهابی بکار می روند.NSAID های انتخابی در اختلالات دیگر مانند دیسمنوره و سر درد بکار می روند.مصرف دراز مدت NSAID ها باعث کاهش ریسک ابتلاء به کانسر کولون می شود.

[Doctor_Shovan مهمان]

ج) سمیت

 

 

 

1..آسپرین

شایعترین عوارض جانبی این دارو عوارض گوارشی آن می باشد.در استفاده مزمن از این دارو ممکن است زخم معده ، خونریزی از قسمت فوقانی دستگاه گوارش ایجاد شود.

اثرات کلیدی شامل نفریت Interstitial می باشد.آسپرین زمان خونریزی را افزایش می دهد.بعضی از افراد ممکن است افزایش حساسیت نسبت به آسپرین نشان دهند که در این صورت باید از مصرف سایر NSAID ها در آن افراد اجتناب کرد.

دردوزهای سمی آسپرین ،‌ ایجاد مسمومیت می نماید.

دربچه ها با عفونت ویروسی اگر آسپرین داده شود احتمال افزایش ریسک برای ابتلاء به reyes syndrome وجود دارد(این سندرم با دژنراسیون چربی در کبد و انسفالوپاتی بروزمی کند)

 

2.. NSAID های غیر انتخابی

این داروها مانند آسپرین سبب بروز عوارض گوارشی می شوند ( ولی شیوع این عوارض با این دارو ها کمتر از آسپرین است.)

ها ریسک ابتلا به صدمه کلیوی وجود دارد، NSAID با هر کدام از این خصوصا در بیمارانی که زمینه بیماریهای کلیوی از قبل در آنها وجود داشته باشد.چون این داروها از طریق کلیه ها دفع می شوند ، صدمه کلیوی ناشی از این داروها سبب افزایش غلظت سمی آنها در خون می شود.

 

COX-2 ...3 مهار کننده های انتخابی

Celecoxib – Rofecoxib – ValdeCoxib شامل Cox-2 مهار کننده های انتخابی

COX-2 Selective Inhibitors باعث کاهش ریسک ابتلا به عوارض گوارشی مانند زخم معده و خونریزیهای دستگاه گوارش می شوند. آنها در دوز های معمولی خاصیت ضد پلاکتی ندارند و در نتیجه دارای اثر حمایت قلبی نمی باشند.

مصرف آنها در اختلالات کلیوی توصیه نمیشود زیرا Cox-2 در کلیه ها فعال می باشد.

 

 

 

منبع

پزشکان بدون مرز

[Doctor_Shovan مهمان]

به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز ، آسپرین از جمله داروهایی است که در کشور ایران بیش از حد استاندارد و خودسرانه مصرف می‌شود.

ویژگی آسپرین در جلوگیری از تشکیل لخته خون و رقیق کردن آن و وجود درصد بالای سیگاری‌ها و افرادی که با مشکل غلظت خون مواجه‌اند، عمده دلیل استفاده از این دارو بدون نظر پزشک از سوی افراد شده است. حال آن‌که همین آسپرین در مواردی می‌تواند باعث پارگی مویرگ‌ها به‌خصوص در ناحیه مغز و عواقب خطرناکی باشد.

 

آسپرین در بسیاری از داروهای سرماخوردگی، سردرد و دردهای مفصلی و عضلانی وجود دارد.یکی از معایب آسپرین ایجاد تحریک در معده و خونریزی معده است.

احتمال دارد موجب بروز بیماری «ری» شود. بیماری ری یک اختلال نادر در مغز و کبد است که معمولا کودکان را گرفتار می‌سازد.

بنابراین تجویز آن برای کودکان کمتر از ۱۲ سال باید تحت نظارت دقیق پزشک انجام پذیرد.توجه داشته باشید حتما این دارو را با نظر پزشک استفاده کنید.

[Doctor_Shovan مهمان]

محققان اعلام می کنند که حدود ۱۰ درصد از بیمارانی که به منظور کاهش خطر ابتلا به حمله قلبی از دوز پایین آسپیرین استفاده می کنند اغلب به زخمهای گوارشی مبتلا می‌شوند که هیچ‌گونه علائمی ندارد.

بر اساس این گزارش، اگرچه آسپیرین با زخم‌های گوارشی مرتبط است اما کاملا مشخص نیست که آیا خوردن آسپرین منجر به بیماری‌های گوارشی می شود یا خیر و یا می‌تواند عوامل دیگر از جمله خونریزی گوارشی را ایجاد کند.

براین اساس، محققان ۱۸۷ بیمار که روزانه ۷۵ تا ۳۲۵ میلی گرم آسپرین مصرف می‌کردند را به مدت یک ماه مورد مطالعه قرار دادند.

محققان دریافتند: میزان اندازه گیری شده زخم‌های گوارشی در این افراد حداقل ۳ میلی متر قطر داشت که ۱۰٫۷ درصد از این افراد را شامل می شد و تنها ۲۰ درصد از آنها نشانه های بیماری را دارا بودند.

هنگامیکه محققان آزمایش آندوسکوپی را بعد از ۳ ماه برای ۱۱۳ نفر از این افراد که زخم گوارشی نداشتند انجام دادند دریافتند که ۷٫۱ درصد از این بیماران در مراحل مقدماتی به زخم گوارشی مبتلا شدند که این میزان سالانه ۲۸ درصد است.

این گزارش می‌افزاید: مصرف آسپرین می تواند فواید بسیاری را برای جلوگیری از خطر ابتلا به سکته‌ها و حملات قلبی داشته باشد اما لازم است که مضرات این دارو همانند فواید آن برای افرادی که طولانی مدت از این دارو استفاده می‌کنند به دقت مورد توجه قرار گیرد.

[Doctor_Shovan مهمان]

مقدار و زمان مصرف

 

برای التیام درد و تب هر ۴ تا ۶ ساعت در صورت لزوم با غذا یا شیر میل کنید.برای جلوگیری از لخته خون روزی یک‌بار با نظر پزشک.

مقدار مصرف برای بزرگسالان

 

برای التیام درد و تب ۹۰۰-۳۰۰ میلی‌گرم برای جلوگیری از لخته خون روزانه ۷۵-۳۰۰ میلیگرم طبق توصیه پزشک.

 

شروع تاثیر دارو

 

۳۰ الی ۶۰ دقیقه (آسپرین به‌طور منظم) ۸-۵/۱ ساعت (قرص‌های پوشش‌دار روده)

ادامه اثر دارو

اثر دارو ۱۲ ساعت است اما تاثیر آن در موارد جلوگیری از تشکیل لخته خون تا چند روز باقی می‌ماند.

 

نگهداری از دارو

 

در محفظه سربسته خشک و خنک به دور از دسترس اطفال باشد.

فراموش کردن نوبت دارو

به‌محض یادآوری آن را ادامه دهید. اگر قرار است دوز بعدی دو ساعت دیگر خورده شود فعلا یک نوبت بخورید و از نوبت بعد صرف‌نظر کنید.

 

متوقف کردن دارو

 

اگر به توصیه پزشک اقدام به مصرف آسپرین کرده‌اید برای قطع آن از پزشک نظر بخواهید.

مصرف مقدار اضافی

در تمامی موارد زیر خود را به پزشک برسانید. احساس بی‌قراری، درد معده، صدای زنگ در گوش‌ها، تار شدن دید و استفراغ بروز کرد امداد فوری پزشکی ضرورت دارد.

استفاده بلندمدت

 

آسپرین را نباید بیشتر از دو روز مصرف کرد مگر این‌که پزشک اصرار داشته باشد. مصرف آسپرین به مدت طولانی می‌تواند منجر به خونریزی در معده و زخم‌معده شود.

[Doctor_Shovan مهمان]

داروهای ضدانعقاد:

خوردن آسپرین همراه با این داروها خطر خونریزی غیرطبیعی را افزایش می‌دهد.داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی: همراه با آسپرین احتمال تحریک معده را تشدید می‌کند.

داروهای نقرس:

آسپرین اثر این داروها را به‌ویژه پرونسید و سولفین پیرازون کم می‌کند.‌ قرص‌های ضددیابت: اثر این داروها به‌وسیله آسپرین تشدید می‌شود.

متوترکسات:

احتمال تحریک معده را چنانچه با آسپرین مصرف شود افزایش می‌دهد.

* هشدار !

آسپرین برای کودکانی که به آبله‌مرغان و آنفلوآنزا مبتلا می‌شوند به هیچ‌وجه نباید استفاده شود زیرا آسپرین در این کودکان ممکن است سندرم «ری» ایجاد ‌کند.این سندرم کشنده است و بر کبد و مغز اثر می‌گذارد.

نشانه‌های سندرم ری استفراغ‌های پی‌درپی هر چند ساعت یک‌بار، اغما و ایست قلبی است.

برای پرهیز از این سندرم و همچنین تسکین تب بهتر است از استامینوفن آن هم بدون کدوئین استفاده کنید.آسپرین برای کودکانی که به آبله‌مرغان و آنفلوآنزا مبتلا می‌شوند به هیچ‌وجه نباید استفاده شود زیرا آسپرین در این کودکان، سندرم «ری» ایجاد می‌کند.این سندرم کشنده است و بر کبد و مغز اثر می‌گذارد.

:icon_gol: